Силденафил цитрат е одобрен от Американската агенция за храните и лекарствата през март 1998 г. за лечение на еректилна дисфункция.
Този медикамент доказано е дългосрочно безопасен и ефективен, както е видно от четиригодишно отворено проучване.
Повече от 94% от участниците в това проучване потвърждават удовлетворението си от ефекта на лечебното средство върху ерекциите им и подобрената способност за сексуална активност.
Подобно високо удовлетворение предполага значителна ефективност на препарата в дългосрочен план.
Проучването отбеляза също така, че само 3.8% от мъжете изпитаха нежелани събития, които доведоха до промени в дозирането или до временно или постоянно прекратяване на употребата, като най-често срещаните оплаквания бяха главоболие и диспепсия.
Дали знаете, че в проучването са включени пациенти с различни съпътстващи медицински състояния като хипертония, диабет, хиперлипидемия и история на исхемична болест на сърцето?
Това подчертава универсалната приложимост на силденафил при различни медицински случаи, като ежедневният предпочитан дозов избор е 100 mg в над 88% от мъжете.
Фармакологични свойства на Силденафила
Силденафилът действа чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза тип 5 (PDE5), което води до увеличение на концентрацията на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) в пещеристите тела на пениса.
Това увеличава кръвния поток и подпомага релаксацията на гладката мускулатура, създавайки условия за подобрена еректилна функция.
Механизмът е базиран на естествените физиологични процеси, които се активират по време на сексуална възбуда.
В резултат, силденафилът ефективно подобрява способността на мъжете с еректилна дисфункция да постигнат и поддържат ерекция.
Интересното е, че силденафилът притежава флексибилност в приложението на дозите, които могат да бъдат 25, 50 или 100 mg, в зависимост от нуждите на пациента.
В клиничните изследвания най-често използваната доза е 100 mg, предпочитана от над 88% от участниците.
Възможността за приспособяване на дозировката според индивидуалните нужди играе важна роля в толерантността и ефективността на лечението на различни пациенти.
Дългосрочна употреба на Силденафил: Механизми на действие
Силденафил инхибира ензима фосфодиестераза 5 (ФДЕ5), който разгражда цикличния гуанозин монофосфат (цГМП) в пениса.
Така, при дългосрочната употреба на Силденафил, концентрацията на цГМП се увеличава, водещо до по-голяма мускулна релаксация и подобрено кръвоснабдяване на пениса.
Може би се питате, какви са последствията от това?
Един потенциален резултат е по-добро еректилно функциониране.
Съществуват обаче и адаптивни промени в експресията на ензими като ФДЕ5, които с времето могат да се променят, адаптират и дори усилират своите функции в отговор на продължителна експозиция на медикамента.
Освен това, Силденафил модулира активността на протеинкиназата, която е отговорна за фосфорилирането на ФДЕ5 и други важни протеини в сигналния път на цГМП.
При дълготрайна употреба на Силденафил тези изменения могат да бъдат значителни и да включват изменения в експресията на гени, които кодират различни ензими, участващи в тези процеси.
Какво означава това на практика?
Тези промени могат да продължат да модулират и подобряват мускулната релаксация и съответно еректилната функция на пениса.
Това ясно демонстрира, че дългосрочната употреба на Силденафил не просто поддържа, но може и да подобри физиологичните процеси, свързани с еректилната функция.
Физиологични промени при дългосрочна употреба на Силденафил
Освен за подобряване на еректилната функция, продължителната употреба на силденафил може да предизвика и други физиологични промени в организма.
Например, потребителите могат да изпитат адаптивни реакции на кръвоносните съдове и сърдечносъдовата система.
Интересно е, че тези промени обикновено засягат хемодинамиката, като например стабилизация на артериалното налягане.
Налице са и доказателства, че продължителната употреба на силденафил може да доведе до промени в метаболитните ендотелни функции, подпомагайки вазодилатацията и намаляване на общия съдържание на плазмен натрий.
Имате ли представа как тези механизми могат да влияят върху тялото в дългосрочен план?
Едно от въздействията е потенциалното намаляване на риска от инфаркт на миокарда или други сърдечносъдови заболявания.
Това е предизвикано от подобрената циркулация и по-добрата ендотелна функция.
Друга интересна физиологична промяна е повишената толерантност към физическа активност и по-добра адаптивност на организма при стресови ситуации.
Това ясно показва, че освен директните ползи за еректилната функция, силденафил може да окаже значителни и дълготрайни положителни ефекти върху общото здравословно състояние на потребителите.
Клинични изследвания на Силденафил при дългосрочна употреба
Проучването, проведено върху дългосрочната употреба на силденафил, показва, че лекарството е било доста ефективно и безопасно за мъже с еректилна дисфункция (ED).
От 979 мъже, които са започнали изследването, 584 са го завършили успешно.
Интересното е, че само малък процент от участниците са прекратили употребата на силденафил поради недостатъчна клинична отговор.
За да се определи неговата безопасност и ефективност, бяха проведени многобройни тестове, включващи различни дозировки от 25, 50 и 100 мг, които могат да бъдат адаптирани според индивидуалните нужди на пациента.
Адаптивността на дозите е важен аспект, който подчертава персонализирания характер на лечението.
Въпреки че е имало някои странични ефекти, като главоболие и диспепсия, те не са били сериозни в по-голямата част от случаите.
Като любопитен факт е, че мнозинството от мъжете (над 94%) са били задоволени от ефекта на силденафил върху техните ерекции и са покачили способността си да влизат в сексуална активност.
Как се постига това?
Отговорът се крие в начинът, по който силденафилът действа върху физиологичните процеси в организма.
Лекарството увеличава концентрацията на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) в пениса, което води до подобрено кръвоснабдяване и максимална релаксация на гладката мускулатура.
Тази му ефективност е съчетана с добра поносимост и минимални странични ефекти, когато се прилага правилно.
Може ли да си представите какво означава това за качество на живот на пациентите?
На практика, това позволява по-добро сексуално здраве и повишена увереност, както и възможността да водят пълноценен сексуален живот дългосрочно.
Безопасност и странични ефекти при дългосрочна употреба на Силденафил
Малък процент от потребителите на Силденафил изпитват странични ефекти, които могат да доведат до промяна на дозата или прекратяване на лечението.
Най-често срещаните странични ефекти включват главоболие, диспепсия, ринит и зачервяване на кожата (flushing), като абнормално зрение и дезориентация също се наблюдават по-рядко.
В единични случаи може да има леко сърцебиене, умерена тахикардия, диария и миалгия.
Стеснява ли това възможностите за дългосрочна употреба?
В действителност, тези странични ефекти са редки и в повечето случаи не са сериозни.
Интересно е, че проучванията показват, че сериозни странични ефекти като остър миокарден инфаркт не са свързани с употребата на Силденафил.
Фактът, че по-малко от 1% от участниците прекратяват лечението всяка година поради странични ефекти, демонстрира високата безопасност на лекарството.
Важно е да се отбележи, че дългосрочната ефективност на Силденафил и минималното изоставане поради странични ефекти правят този медикамент поддържана опция за много мъже с еректилна дисфункция.
Как това влияе на решенията за лечение?
Тези резултати подкрепят увереността в продължителната му употреба при осигуряване на качествен живот.
