Виагра и Силденафил споделят една и съща химична структура със състав: C22H30N6O4S.
Те принадлежат към класа на инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 (PDE5).
Това означава, че те действат на молекулярно ниво, за да подпомогнат потока на кръв към определени области на тялото.
Фармакологичното им действие е базирано на увеличаване на кръвния поток към пениса, което позволява естествена ерекция.
Това се постига чрез блокиране разграждането на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) – молекула, която отпуска гладки мускули и улеснява увеличаване на кръвния поток.
Този механизъм е фундаментален за лечението на еректилна дисфункция при мъжете.
Продължавайки, и двете медикаменти се използват не само за лечение на еректилна дисфункция, но и при пулмонална артериална хипертония.
Виагра и Силденафил са налични в различни дозировки като таблетки: Виагра в 25мг, 50мг и 100мг, а Силденафил в 20мг, 25мг, 50мг и 100мг.
Абсорбцията след перорално приемане е бърза, с максимални плазмени концентрации, достигнати в рамките на 30 до 120 минути, а елиминационният им полуживот е около 4-5 часа.
Химическа структура на Виагра и Силденафил
Химическата формула на Силденафил, познат както и под търговското наименование Виагра, е C22H30N6O4S.
Тя представя съединение състоящо се от 22 въглеродни атома, 30 водородни атома, 6 азотни, 4 кислородни и 1 сяра.
Това съотношение на атомите определя уникалните му химическите и физическите свойства.
Молекулното тегло на Силденафил е 474.
6 g/mol, което е от значение при изчисляване на дозировката и биодостъпността на лекарството.
Силденафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5), което e ключово за неговата функция.
Неговата структура включва ядро на пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он, което е съществено за инхибиторната му активност.
Също така, наличието на сулфонамидна група (-SO2NH-) в структурата на Силденафил увеличава неговата ефективност и селективност към PDE5.
За да разберем неговото действие, е важно да знаем, че PDE5 е ензим, който разгражда цикличния гуанозин монофосфат (cGMP).
Чрез инхибирането на PDE5, Силденафил увеличава нивата на cGMP, което води до отпуснане на гладки мускули и увеличен кръвен поток.
Освен това, стойността на pKa на Силденафил е 6.
5, което му дава способността да съществува в йонизирани и неионизирани форми при физиологично pH.
Това влияе върху неговата абсорбция, разпределение и елиминация.
Липофилността на Силденафил, измерена с logP стойност от 2.
5, позволява преминаването му през биологични мембрани и взаимодействието с целевите ензими.
Интересен факт е, че кристалната структура на Силденафил е определена чрез рентгенова кристалография, което дава детайлна представа за молекулната конформация и взаимодействието с други молекули.
Синтезът на Силденафил включва многоетапен процес с различни междинни съединения, което подчертава сложността на неговото създаване.
Фармакологични ефекти на Виагра и Силденафил
Действието на Силденафил, активната съставка във Виагра, е свързано с инхибиране на ензима фосфодиестераза тип 5 (PDE5).
Този ензим обикновено разгражда цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) – молекула, която играе ключова роля в процеса на релаксация на гладките мускули и увеличаване на кръвния поток към пениса.
Инхибирането на PDE5 резултира в повишени нива на cGMP, което улеснява релаксацията на гладките мускули и повишание на кръвния поток, водещо до значително подобрение на еректилната функция.
Фармакокинетиката на Силденафил показва бърза абсорбция след перорално приложение, като максималната плазменна концентрация обикновено се достига в рамките на 30 до 60 минути.
Полуживотът на веществото е около 4 часа, което означава, че след този период концентрацията на Силденафил в кръвта ще намалее наполовина.
Този бърз ефект и кратък полуживот позволяват използването на лекарството по гъвкав начин и го правят подходящо за ситуационно приложение.
Фармакодинамичните ефекти на Силденафил не се ограничават само до подобрение на еректилната функция.
Лекарството също така редуцира тонуса на гладките мускули в простатата и пикочния мехур, което може да допринесе за облекчаване на симптомите на доброкачествена хиперплазия на простатата (БХП).
В същото време, Силденафил може да понижи кръвното налягане леко и временно, но този ефект обикновено не е клинично значим.
Въпреки това, Силденафил е противопоказан за употреба при пациенти, които приемат нитрати, тъй като комбинацията може да доведе до потенциално опасен спад в кръвното налягане.
Използване на Виагра и Силденафил: Показания и предостережения
При употребата на Виагра и Силденафил основната индикация е лечението на еректилна дисфункция (ЕД).
Това състояние се характеризира с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция, достатъчна за удовлетворителен сексуален акт.
Виагра и Силденафил помагат за решаването на този проблем като увеличават притока на кръв към пениса, насърчавайки естествена ерекция при сексуална стимулация.
Допълнително, Силденафил се използва и за терапия на пулмонална артериална хипертония (ПАХ) – състояние, при което налягането в белодробните артерии е необичайно високо.
Лекарството помага за разширяване на кръвоносните съдове в белите дробове, което улеснява кръвообращението и понижава налягането.
Също така, Виагра и Силденафил могат да се използват при доброкачествена хиперплазия на простатата (БПХ), състояние, при което простатната жлеза се уголемява и води до уринарни проблеми.
Когато се използват Виагра и Силденафил, важно е да се имат предвид някои предпазни мерки.
Пациенти с анамнеза за сърдечни заболявания, инсулт или сърдечна недостатъчност трябва да се отнасят с повишено внимание към тези медикаменти.
Взаимодействието на тези лекарства с нитратни медикаменти като нитроглицерин е особено опасно, тъй като може да доведе до внезапно и тежко понижаване на кръвното налягане.
В допълнение, комбинирането на Виагра и Силденафил с алфа-блокери, като доксазозин, изисква повишено внимание поради риск от хипотония.
Пациенти с ретинитис пигментоза, редко очно заболяване, трябва да избягват тези медикаменти, тъй като може да влошат състоянието.
Допълнителни предпазни мерки включват внимателно наблюдение за признаци на приапизъм – болезнена, продължителна ерекция, която изисква спешна медицинска намеса за предотвратяване на трайни увреждания.
Някои пациенти може да проявят алергични реакции към активното вещество или към инертните съставки на медикаментите, което налага незабавно прекратяване на употребата.
Възможни са също въздействия и взаимодействия с други лекарства като антациди, антиконвулсантни медикаменти и определени антибиотици.
Дозировката за по-възрастни пациенти може да се наложи да бъде коригирана поради намалена бъбречна функция и повишена чувствителност.
Освен това, използването на Виагра и Силденафил по време на бременност и кърмене не е препоръчително.
Накрая, този тип медикаменти трябва да се използват само под лекарски контрол и никога за развлекателни цели, за да се избегнат сериозни здравословни проблеми.
Компании и Брандове: Виагра и Силденафил
Pfizer Inc. е компанията, която е собственик на брандовото наименование Виагра.
През късните 90-те години на миналия век Pfizer разработва и лансира Виагра като първото специфично лечение за еректилна дисфункция (ЕД).
Тази компания е мултинационален гигант в производството на лекарства и техните продукти са разпознати по целия свят.
Важна характеристика на Виагра е, че тя се продава под марката Pfizer и е силно подкрепена от мащабни рекламни кампании, което я прави една от най-разпознаваемите марки в индустрията на лекарствата.
Същият активен ингредиент, силденафил цитрат, който е основният компонент на Виагра, е и активният елемент в генеричните версии на лекарството.
След като патентът на Pfizer за Виагра изтече през 2013 година, множество други производители получиха правото да произвеждат генерични версии на силденафил цитрат.
Сега този активен ингредиент е наличен под различни брандови имена и на значително по-ниска цена, което го прави по-достъпен за потребителите.
Например, Teva Pharmaceuticals и Mylan Pharmaceuticals са сред водещите компании, произвеждащи генеричен силденафил, който е също толкова ефективен, но на по-ниска цена.
Pfizer продължава да има силно присъствие на пазара благодарение на своите лицензионни споразумения с други компании за производство и дистрибуция на силденафил в различни региони.
Например, компанията има споразумение с Greenstone LLC, което позволява производството и разпространението на генеричен силденафил в Съединените щати.
Въпреки че на пазара има силна конкуренция от други PDE5 инхибитори като Cialis (тадалафил) и Levitra (варденафил), Виагра си остава едно от най-разпознаваемите и рекламирани лекарства в този сегмент.
Това доказва значението на брандовата стойност и маркетинговите стратегии в фармацевтичната индустрия.
Предпочитания и резултати: Виагра против Силденафил
Когато става въпрос за предпочитанията на потребителите между Виагра и Силденафил, има различни фактори, които влияят на избора.
Например, бързината на действие е важен критерий за много мъже.
Проучвания показват, че Силденафил може да започне своето действие след едва 20-30 минути, което е малко по-бързо в сравнение с Виагра, която обикновено действа в рамките на 30-60 минути.
За тези, които предпочитат по-бързо действие, Силденафил може да бъде по-привлекателен избор.
Друго значимо поле за сравнение между Виагра и Силденафил е продължителността на действие.
Обикновено ефектите на двете лекарства продължават приблизително 4 до 6 часа.
Въпреки това, някои изследвания сочат, че ефектът на Силденафил може да продължи до 8 часа.
Това може да го направи по-предпочитан от тези, които търсят по-дълготраен ефект.
Не бива да забравяме и страничните ефекти, които са важен аспект при избора на лекарство.
Въпреки че и Виагра, и Силденафил споделят общи странични ефекти като главоболие, зачервяване, диспепсия и назална конгестия, Силденафил има по-нисък риск за визуални смущения.
Поради това някои потребители могат да предпочетат Силденафил поради неговия по-благоприятен профил на странични ефекти.
